1-(叔丁基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺
PP2(PP2)
CAS: 172889-27-9
化学式: C15H16ClN5
| 中文名 | PP2 |
| 英文名 | PP2 |
| 别名 | 化合物PP2 3-(4-氯苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 1-(叔丁基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 3-(4-氯苯基) 1-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 |
| 英文别名 | PP2 AGL 1879 PP2(AG 1879) AG 1879,AGL 1879 PP 2 (enzyme inhibitor) Src kinase inhibitor PP2 1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine [1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amine 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)- |
| CAS | 172889-27-9 |
| 化学式 | C15H16ClN5 |
| 分子量 | 301.77 |
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 493.5±40.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml) 或乙醇 (升温至3 mg/ml)。 |
| 酸度系数 | 3.96±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达1个月。 |
| 外观 | 灰白色固体 |
| 颜色 | Off-white |
| 体外研究 | PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞，增强E-钙粘蛋白表达，且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞，增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞，下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达，和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达，可以调节细胞周期停滞。 |
| 体内研究 | PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠，与对照组相比，降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠，与对照组相比，显著降低了相对肝重和肝转移量。PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，与对照组相比，具有更好的神经功能评分。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
| 安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
1-(叔丁基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.314 ml | 16.569 ml | 33.138 ml |
| 5 mM | 0.663 ml | 3.314 ml | 6.628 ml |
| 10 mM | 0.331 ml | 1.657 ml | 3.314 ml |
| 5 mM | 0.066 ml | 0.331 ml | 0.663 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1-(叔丁基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 - 简介
PP2化合物是一种有机化合物，化学名称为4-氨基-5-甲基-2-（4-喹啉基）噻吩。它是一种抑制性蛋白激酶Tyk2活性的化合物，具有潜在的抗炎和免疫抑制活性。
PP2在生物研究中被广泛应用。它可以作为Tyk2的选择性抑制剂，用于研究Tyk2信号通路的功能和相关疾病，如自身免疫性疾病和癌症等。PP2还可以用于研究炎症调节、细胞凋亡、细胞迁移和肿瘤形成等生物学过程。
PP2的制备方法主要通过合成化学方法进行，具体步骤包括反应物的选取、反应条件的优化和产品的纯化等。通常情况下，PP2的合成需要在惰性气氛下进行，以避免其与氧气反应。
安全信息：PP2属于有机化合物，具有一定的毒性潜力。在使用PP2时，应采取必要的安全措施，如佩戴手套、护目镜和防护服等。要注意防止吸入、摄入或接触皮肤。
PP2在生物研究中被广泛应用。它可以作为Tyk2的选择性抑制剂，用于研究Tyk2信号通路的功能和相关疾病，如自身免疫性疾病和癌症等。PP2还可以用于研究炎症调节、细胞凋亡、细胞迁移和肿瘤形成等生物学过程。
PP2的制备方法主要通过合成化学方法进行，具体步骤包括反应物的选取、反应条件的优化和产品的纯化等。通常情况下，PP2的合成需要在惰性气氛下进行，以避免其与氧气反应。
安全信息：PP2属于有机化合物，具有一定的毒性潜力。在使用PP2时，应采取必要的安全措施，如佩戴手套、护目镜和防护服等。要注意防止吸入、摄入或接触皮肤。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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